Fono

AHU-377 hemikalcia salo estas hemikalcia salo formo de AHU-377. Ĝi estas inhibitoro de neprilysin kun IC50-valoro de 5 nM [1].

AHU-377 kaj la angiotensin II AT1 receptorantagonisto valsartan kunmetas LCZ696 en 1:1 molara proporcio. LCZ696 estas angiotensin-receptora neprilizininhibitoro. Ĝi povas redukti sangopremon kaj povas esti nova medikamento por la traktado de korinsuficienco. AHU-377 estas pro-medikamento, ĝi povas esti konvertita per enzimeca fendetaĵo de la etilester en la aktivan formon LBQ657. Estas raportite ke AHU-377 (30 kaj 100 mg/kg, PO) povas kaŭzi kontraŭhipertensivan efikon en dozodependa maniero en DAHI-SS-ratoj. Sed ĉe la DOCA-salaj hipertensaj ratoj, ĝi montras malfortan redukton [2, 3].

Referencoj:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 la 12-an de majo; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, kamioneto der Meer P. La ebla rolo de valsartan + AHU377 (LCZ696) en la terapio de korinsuficienco. Fakulo Opin Investig Drugs. 2013 Aŭg;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Kompara efikeco de AHU-377, potenca neprilysin-inhibitoro, en du ratmodeloj de volumen-dependa hipertensio. BMC Farmakologio 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Kemia strukturo