Rivaroxaban

Mallonga priskribo:

Nomo de API Indiko Specifo Usona DMF EU DMF CEP
Rivaroxaban Antikoagulanto Endome TDP    


Produkta Detalo

Produktaj Etikedoj

PRODUCT DETALO

Fono

Rivaroksabano, 5-kloro-N-[[(5S)-2-okso-3-[4-(3-oksomorfolin-4-il)fenil]-1,3-oksazolidin-5-il]metil]tiofeno-2 -karboksamido, estas potenca malgrand-molekula inhibitoro de faktoro Xa kiu estas koagulfaktoro ĉe kritika krucvojo en la sanga koagula vojo rezultiganta la generacion de trombino kaj la formado de embolo.Rivaroksaban ligas al la Tyr288 en S1-poŝo de faktoro Xa tra la interagado de Tyr288 kaj la kloranstataŭanto de la klorotiofenduono.La inhibicio estas reigebla (koff = 5x10-3s-1), rapida (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), kaj en koncentriĝ-dependa maniero (Ki = 0.4 nmol/L).Rivaroxaban estas nuntempe studata por la traktado de VTE, antaŭzorgo de kardiovaskulaj eventoj en pacientoj kun akra koronaria sindromo, antaŭzorgo de apopleksio en pacientoj kun atria fibrilado.

Referenco

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, kaj Volker Laux.Rivaroxaban: nova parola faktoro Xa inhibitoro.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381

Priskribo

Rivaroxaban (BAY 59-7939) estas tre potenca,selektema kaj rekta Factor Xa (FXa) inhibitoro, atingante fortan gajnon en kontraŭ-FXa potenco (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

 

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) estas parola, rekta Factor Xa (FXa) inhibitoro en evoluo por la preventado kaj terapio de arteria kaj vejna trombozo.Rivaroxaban konkurencive malhelpas homan FXa (Ki 0.4 nM) kun >10 000-obla pli granda selektiveco ol por aliaj serinproteazoj;ĝi ankaŭ malhelpas protrombinase-agadon (IC50 2.1 nM).Rivaroxaban malhelpas endogenan FXa pli forte en homa kaj kuniklo-plasmo (IC50 21 nM) ol ratplasmo (IC50 290 nM).Ĝi montras antikoagulajn efikojn en homa plasmo, duobligante protrombinan tempon (PT) kaj aktivigas partan tromboplastinan tempon je 0.23 kaj 0.69.μM, respektive.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) estas potenca kaj elektema, rekta FXa-inhibitoro kun bonega en viva agado kaj bona buŝa biohavebleco.Rivaroxaban (BAY 59-7939), administrita per iv boluso antaŭ tromboindukto, reduktas tromboformadon (ED50 0.1 mg/kg), malhelpas FXa, kaj plilongigas PT-dozon depende.PT kaj FXa estas iomete tuŝitaj ĉe la ED50 (1.8-obla pliiĝo kaj 32% inhibicio, respektive).Je 0,3 mg/kg (dozo kondukanta al preskaŭ kompleta inhibicio de tromboformado), Rivaroxaban modere plilongigas PT (3,2).±0,5-obla) kaj malhelpas FXa-agadon (65±3%).

 

Stokado

Pulvoro

-20°C

3 jaroj
 

4°C

2 jaroj
En solvilo

-80°C

6 monatoj
 

-20°C

1 monato

Kemia strukturo

Rivaroxaban

KVALITA ADMINISTRO

Quality management1

Propono18Projektoj pri Kvalita Konsekvenca Taksado, kiuj aprobis4, kaj6projektoj estas sub aprobo.

Quality management2

Altnivela internacia kvalito-administra sistemo metis solidan bazon por vendo.

Quality management3

Kvalita superrigardo trairas la tutan vivociklon de la produkto por certigi la kvaliton kaj terapian efikon.

Quality management4

Profesia Reguligaj Aferoj-teamo subtenas la kvalitajn postulojn dum la kandidatiĝo kaj registrado.

Produktado-administrado

cpf5
cpf6

Koreio Countec Enboteligita Paka Linio

cpf7
cpf8

Tajvano CVC Enboteligita Paka Linio

cpf9
cpf10

Italio CAM Board Packaging Line

cpf11

Germana Fette Kompakta Maŝino

cpf12

Japana Viswill Tablojda Detektilo

cpf14-1

DCS Kontrolĉambro

PARTNERO

Internacia kunlaboro
International cooperation
Enlanda kunlaboro
Domestic cooperation

  • Antaŭa:
  • Sekva:

  • Skribu vian mesaĝon ĉi tie kaj sendu ĝin al ni

    Kategorioj de produktoj