Fono

Rivaroksabano, 5-kloro-N-[[(5S)-2-okso-3-[4-(3-oksomorfolin-4-il)fenil]-1,3-oksazolidin-5-il]metil]tiofeno-2 -karboksamido, estas potenca malgrand-molekula inhibitoro de faktoro Xa kiu estas koagulfaktoro ĉe kritika krucvojo en la sanga koagula vojo rezultiganta la generacion de trombina kaj la formado de embolo. Rivaroxaban ligas al la Tyr288 en S1-poŝo de faktoro Xa tra la interagado de Tyr288 kaj la klorosubstituanto de la klorotiofeno-duono. La inhibicio estas reigebla (koff = 5x10-3s-1), rapida (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), kaj en koncentriĝ-dependa maniero (Ki = 0.4 nmol/L). Rivaroxaban estas nuntempe studata por la traktado de VTE, antaŭzorgo de kardiovaskulaj eventoj en pacientoj kun akra koronaria sindromo, antaŭzorgo de apopleksio en pacientoj kun atria fibrilado.

Referenco

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, kaj Volker Laux. Rivaroxaban: nova parola faktoro Xa inhibitoro. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Priskribo

Rivaroxaban (BAY 59-7939) estas tre potenca,selektema kaj rekta Factor Xa (FXa) inhibitoro, atingante fortan gajnon en kontraŭ-FXa potenco (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) estas parola, rekta Factor Xa (FXa) inhibitoro en evoluo por la preventado kaj terapio de arteria kaj vejna trombozo. Rivaroxaban konkurencive malhelpas homan FXa (Ki 0.4 nM) kun >10 000-obla pli granda selektiveco ol por aliaj serinproteazoj; ĝi ankaŭ malhelpas protrombinase-agadon (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban malhelpas endogenan FXa pli forte en homa kaj kuniklo-plasmo (IC50 21 nM) ol ratplasmo (IC50 290 nM). Ĝi montras antikoagulajn efikojn en homa plasmo, duobligante protrombintempon (PT) kaj aktivigas partan tromboplastinan tempon ĉe 0.23 kaj 0.69.μM, respektive.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) estas potenca kaj elektema, rekta FXa-inhibitoro kun bonega en viva agado kaj bona buŝa biohavebleco. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administrita per iv boluso antaŭ tromboindukto, reduktas tromboformadon (ED50 0.1 mg/kg), malhelpas FXa, kaj plilongigas PT-dozon depende. PT kaj FXa estas iomete tuŝitaj ĉe la ED50 (1.8-obla pliiĝo kaj 32% inhibicio, respektive). Je 0,3 mg/kg (dozo kondukanta al preskaŭ kompleta inhibicio de tromboformado), Rivaroxaban modere plilongigas PT (3,2).±0.5-obla) kaj malhelpas FXa-agadon (65±3%).

Stokado

Kemia strukturo