Fono

Tofacitinib-citrato, ankaŭ konata kiel CP-690550-citrato, estas potenca inhibitoro de janus kinase 3 (JAK3), hematopea ĉel-restriktita tirozinkinazo implikita en signaltransdukto reguliganta limfocitsupervivon, proliferadon, diferencigon kaj apoptozon. La inhibicio estas JAK3-specifa kun selektiveco 1000-obla pli ol aliaj ne-JAK-familiaj kinazoj. Krom inhibicii JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrato ankaŭ malhelpas janus kinase 2 (JAK2) kaj janus kinase 1 (JAK1) kun 20- kaj 100-oble malpli en potenco respektive. Tamen, en lastatempa studo, la ligaj afinecoj (Ki) de tofacitinib citrato direkte al JAK1, JAK2, kaj JAK3 estis raportitaj esti 1.6 nM, 21.7 nM, kaj 6.5 nM respektive.

Referenco

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan kaj Palak Gulati. Traktado de inflamo kun la januskinaza inhibitoro CP-690,550. Tendencoj en Farmakologiaj Sciencoj 2011: 32 (1); 25-34

Produkta Citaĵo

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Konvertas la Mamulan Serinon/Threonine Kinase GSK3 en Tyrosine Kinase al Direct Macrophage Polarization." Ĉela Gastiga Mikrobo. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Komparo de baricitinib, upadacitinib, kaj tofacitinib mediaciis reguligon de citokinsignalado en homaj leŭkocitaj subpopulacioj." Artrito Res Ther. 2019 Aŭg 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Steroida rezisto de aera vojo tipo 2 denaskaj limfoidaj ĉeloj de pacientoj kun severa astmo: La rolo de timica stroma limfopoietino." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "La 3′ UTR de la pseŭdogeno CYP4Z2P antaŭenigas tumorangiogenezon en mama kancero agante kiel ceRNA por CYP4Z1." Esplorado kaj terapio pri mamkancero (2015): 1-14. PMID:25701119

Priskribo

Tofacitinib-citrato estas buŝe havebla JAK1/2/3-inhibitoro kun IC50s de 1, 20, kaj 112 nM, respektive. Tofacitinib citrato havas kontraŭbakteriajn, kontraŭfungajn kaj kontraŭvirusajn agadojn.

Stokado

4 °C, protektu kontraŭ lumo

*En solvilo: -80°C, 6 monatoj; -20 °C, 1 monato (protektu kontraŭ lumo)

Kemia strukturo

Rilataj Biologiaj Datumoj

Rilataj Biologiaj Datumoj

Rilataj Biologiaj Datumoj

Rilataj Biologiaj Datumoj

Rilataj Biologiaj Datumoj