Priskribo

Dabigatran etexilate mesilato (BIBR 1048MS) estas buŝe aktiva prodrogo de Dabigatran.Dabigatran etexilate mesilato havas antikoagulajn efikojn kaj estas uzata por profilaktiko de vejna tromboembolio kaj bato pro atria fibrilado.

Fono

Priskribo: IC50 Valoro: 4.5nM (Ki);10nM (Trombin-induktita trombocitulagregacio) [1] Dabigatran estas reigebla kaj selektema, rekta trombinhibitoro (DTI) spertanta progresintan klinikan evoluon kiel ĝia buŝe aktiva promedicamento, dabigatran etexilato.in vitro: Dabigatran selekteme kaj reigeble malhelpis homan trombinon (Ki: 4.5 nM) same kiel trombin-induktitan trombocitan agregadon (IC(50): 10 nM), dum montrante neniun inhibician efikon sur aliaj trombocitimulaj agentoj. Trombino-generado en trombocitoj. -malriĉa plasmo (PPP), mezurita kiel la endogena trombina potencialo (ETP) estis inhibiciita koncentriĝ-depende (IC(50): 0.56 microM).Dabigatran pruvis koncentriĝdependajn antikoagulajn efikojn en diversaj specioj en vitro, duobligante la aktivigitan partan tromboplastinan tempon (aPTT), protrombintempon (PT) kaj ekarinan koagultempon (ECT) en homa PPP ĉe koncentriĝoj de 0.23, 0.83 kaj 0.18 microM, respektive. 1].en vivo: Dabigatran plilongigis la aPTT-depende de dozo post intravejna administrado en ratoj (0,3, 1 kaj 3 mg/kg) kaj rhesus-simioj (0,15, 0,3 kaj 0,6 mg/kg).Dozo- kaj tempo-dependaj antikoagulaj efikoj estis observitaj kun dabigatran etexilato administrita buŝe al konsciaj ratoj (10, 20 kaj 50 mg/kg) aŭ rhesus-simioj (1, 2.5 aŭ 5 mg/kg), kun maksimumaj efikoj observitaj inter 30 kaj 120. min post administrado, respektive [1].Pacientoj traktataj kun dabigatran etexilato spertis malpli da iskemiaj batoj (3,74 dabigatran etexilato kontraŭ 3,97 warfarino) kaj malpli da kombinitaj intrakraniaj hemoragioj kaj hemoragiaj batoj (0,43 dabigatran etexilato kontraŭ 0,99 [warfarino] je jaro).Klinika provo: Taksado de la Farmakokinetiko kaj Farmakodinamiko de Parola Dabigatran Eteksilato en Hemodializaj Pacientoj.Fazo 1

Stokado

Klinika Provo

Kemia strukturo