Fono

Atorvastatin Calcium estas potenca inhibitoro de HMG-CoA-reduktazo kun IC50-valoro de 150 nM [1].
HMG-CoA reduktazo estas la ŝlosila enzimo de la mevalonatpado kiu produktas kolesterolon.HMG-CoA estas la rapid-limiga enzimo kaj gravas por malaltigi la sangajn kolesterolajn nivelojn.HMG-CoA reduktazo situas en la endoplasma retikulo kaj enhavas ok transmembrandomajnojn.La inhibitoroj de HMG-CoA reduktazo povas stimuli la LDL (malalta denseca lipoproteino) riceviloj esprimon en la hepato.Ĝi kondukas al plialtigi la katabolismajn nivelojn de plasma LDL kaj malpliigi la koncentriĝon de plasma kolesterolo, kiu estas grava determinanto de aterosklerozo.HMG-CoA reduktazo ludas gravan rolon en kolesterola sintezo.HMG-CoA estas la sola celo por kolesterol-malaltigantaj medikamentoj.HMG-CoA reduktazo ankaŭ estas grava enzimo por evoluo.La agado de HMG-CoA reduktazo estas rilatita al ĝermĉelaj migraddifektoj.Inhibicio de ĝia agado povas konduki al intracerebra hemoragio [1].
Atorvastatino estas HMG-CoA-reduktazo-inhibitoro kun IC50-valoro de 154 nM.Ĝi estas efika por trakti iujn dislipidemiojn kaj hiperkolesterolemion [1].Traktado kun atorvastatina je 40 mg malpliigas totalan kolesterolon je 40% post 40 tagoj.[1]Ĝi ankaŭ estas uzata por trakti koronariajn aŭ apopleksionajn pacientojn kun normalaj kolesterolo-niveloj.[2]Atorvastatino ankaŭ malpliigas malaltan densecan lipoprotein-aferezon en pacientoj per induktado de LDL-receptoraj esprimo.
Ĝi estas metaboligita al pluraj metabolitoj kiuj estas gravaj por la efiko de la terapiaj agoj per CYP3A4 (citokromo P450 3A4).[3]
Referencoj:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Longperspektiva efikeco kaj sekureco de atorvastatino en la terapio de severa tipo III kaj kombinita dislipidemio.Koro 2002, 88 (3): 234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Antaŭzorgo de koronariaj kaj bataj eventoj kun atorvastatino en hipertensaj pacientoj kiuj havas mezumon aŭ pli malaltan ol. -averaĝaj kolesterolo-koncentriĝoj, en la Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): multcentra hazarda kontrolita provo.Lanceto 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3].Lennernas H: Klinika farmakokinetiko de atorvastatino.Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Kemia strukturo