Fono

Agomelatino estas agonisto de melatoninreceptoroj kaj antagonisto de la serotonina 5-HT2C-receptoro kun Ki-valoroj de 0.062nM kaj 0.268nM kaj IC50-valoro de 0.27μM, respektive por MT1, MT2 kaj 5-HT2C [1].

Agomelatino estas unika kontraŭdepresiaĵo kaj estas evoluigita por kuracado de grava depresia malordo (MDD). Agomelatino estas selektema kontraŭ 5-HT2C. Ĝi montras malaltajn afinecojn al klonita homa 5-HT2A kaj 5-HT1A. Por melatoninreceptoroj, agomelatino montras similajn afinecojn al klonitaj homaj MT1 kaj MT2 kun Ki-valoroj de 0.09nM kaj 0.263nM, respektive. En la en vivaj studoj, agomelatino kaŭzas pliiĝon de dopamina kaj noradrenalina niveloj per blokado de la inhibicia enigo de 5-HT2C. Plie, la administrado de agomelatino kontraŭbatalas la stres-induktitan malkreskon en sakarozokonsumo en ratmodelo de depresio. Krom tio, agomelatino praktikas malpezigitan angoran efikecon en ronĝula modelo de angoro [1].

Referencoj:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS-medikamentoj, 2006, 20 (12): 981-992.

Kemia strukturo