GEnerika Nomo:venetoclax (ven ET oh klax)
Komerca nomo: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Venetoclax estas uzata por trakti kronikan limfocitan leŭkemion aŭ malgrandan limfocitan leŭkemion en plenkreskuloj.Venetoclax estas uzata sole aŭ en kombinaĵo kun aliaj kontraŭkanceraj medikamentoj por trakti ĉi tiujn kondiĉojn.

Venetoclax estas uzata en kombinaĵo kun azacitidino, decitabino aŭ citarabino por trakti akutan mieloidan leŭkemion.Ĉi tiu kombinaĵo estas por uzo en plenkreskuloj, kiuj estas 75 jaroj aŭ pli, aŭ kiuj ne povas uzi norman kemioterapion pro aliaj malsanoj.

Venetoclax foje estas donita post kiam aliaj traktadoj malsukcesis.

Venetoclax ankaŭ povas esti uzata por celoj ne listigitaj en ĉi tiu medikamenta gvidilo.

Priskribo

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) estas tre potenca, selektema kaj buŝe biodisponebla Bcl-2-inhibitoro kun Ki de malpli ol 0.01 nM.Venetoclax induktas aŭtofagion.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) potence senvivigas FL5.12-BCL-2-ĉelojn (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) montras multe pli malfortan agadon kontraŭ FL5.12-BCL-XL-ĉeloj (EC50=261 nM).ABT-199 ankaŭ montras selektivecon en ĉelaj mamulaj du-hibridaj analizoj, kie ĝi interrompas BCL-2-BIM-kompleksojn (EC50=3 nM) sed estas multe malpli efika kontraŭ BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2).μM) aŭ MCL-1-NOXA kompleksoj.

Post ununura buŝa dozo de 12.5 mg per kg de korpopezo en ksenograftaĵoj derivitaj de RS4;11 ĉeloj (ĈIUJ), Venetoclax (ABT-199) kaŭzas maksimuman tumorkreskinhibicion (TGImax) de 47% (P<0.001) kaj tumorkreskon. malfruo (TGD) de 26% (P<0.05)[1].

Traktado de establitaj ksenogrefitaj (musa ksenotransplanta modelo de la T-ALL-ĉellinio LOUCY) tumoroj kun Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg dum 4 tagoj rezultigas signifan redukton de leŭkemia ŝarĝo.