Relugolix estas uzata por trakti prostata kanceron en viroj.
Markaj Nomoj: Orgovyx
Drogklaso: Antineoplastic - LHRH (GnRH) Antagonismaj Hipofizsubpremantoj
Havebleco: Preskribo Bezonata
Gravedeco: Konsultu vian kuraciston. Ĉi tiu medikamento povas esti damaĝa al nenaskita infano.
Laktado: Konsultu kuraciston antaŭ ol uzi

Relugolix estas buŝe havebla, ne-peptida gonadotropin-liberiga hormono (GnRH aŭ luteiniza hormono-liberiga hormono (LHRH)) antagonisto, kun ebla kontraŭneoplasta agado. Relugolix konkurencive ligas al kaj blokas la GnRH-receptoron en la antaŭa hipofizo, kiu ambaŭ malhelpas GnRH-ligon al la GnRH-receptoro kaj malhelpas la sekrecion kaj liberigon de kaj luteiniza hormono (LH) kaj foliklostimula hormono (FSH). En maskloj, la inhibicio de LH-sekrecio malhelpas la liberigon de testosterono de Leydig-ĉeloj en la testikoj. Ĉar testosterono estas postulata por daŭrigi prostatkreskon, reduktado de testosterona nivelo povas malhelpi hormon-dependan prostatkancero-ĉelproliferon.

Relugolix estas gonadotropin-liberiga hormono (GnRH) receptorantagonisto uzita en la terapio de pluraj hormon-respondemaj kondiĉoj. Ĝi unue estis aprobita en Japanio en 2019, sub la markonomo Relumina, por la simptoma traktado de uteraj fibromoj, kaj pli lastatempe de la FDA de Usono en 2020, sub la markonomo Orgovyx, por la terapio de progresinta prostatkancero. Relugolix ankaŭ estis studita en la simptoma terapio de endometriozo. Relugolix estas la unua (kaj nuntempe nur) buŝ-administrita GnRH-receptoantagonisto aprobita por la terapio de prostatkancero - similaj terapioj kiel ekzemple [degarelix] postulas subkutanan administradon - kaj tial disponigas malpli ŝarĝan terapian opcion por pacientoj kiuj alie povus postuli klinikvizitojn. por administrado de sanprofesiuloj. Aldone al ĝia relativa facileco de uzado, relugolix pruviĝis esti supera en la depresio de testosterona niveloj kompare kun [leuprolide], alia androgena senigo terapio uzita en la terapio de prostatkancero.

Relugolix estas Gonadotropina Liberiga Hormona Receptora Antagonisto. La mekanismo de ago de relugolix estas kiel Gonadotropina Liberiga Hormona Receptora Antagonisto, kaj Citokromo P450 3A Induktilo, kaj Citokromo P450 2B6 Induktilo, kaj Mama Kancero-Rezista Proteino-Inhibitoro, kaj P-Glycoprotein Inhibitor. La fiziologia efiko de relugolix estas per Malpliigita GnRH-Sekrecio.

Kemia strukturo