Nirmatrelvir estas inhibilo de la ĉefa proteazo SARS-CoV-2 (Mpro), ankaŭ nomata 3C-simila proteazo (3CLpro) aŭ nsp5 proteazo. Inhibicio de SARS-CoV-2 Mpro igas ĝin nekapabla prilabori poliproteinajn antaŭulojn, malhelpante virusreproduktadon.

Nirmatrelvir malhelpis la agadon de rekombina SARS-CoV-2 Mpro en biokemia provo ĉe koncentriĝoj atingeblaj en vivo. Nirmatrelvir estis trovita ligi rekte al la SARS-CoV-2 Mpro aktiva ejo per Rentgenfota kristalografio.

Ritonavir estas HIV-1-proteazo-inhibitoro sed ne aktivas kontraŭ SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir malhelpas la CYP3A-mediaciitan metabolon de nirmatrelvir, rezultigante pliigitajn plasmajn koncentriĝojn de nirmatrelvir.

Ĉi tiu medikamento estas rekomendita. Ĝi ricevis kriz-uzan rajtigon fare de FDA por la traktado de milda ĝis modera koronavirus-malsano (COVID-19) en plenkreskuloj kaj pediatriaj pacientoj (12-jaraj kaj pli aĝaj pezantaj almenaŭ 40 kilogramojn aŭ proksimume 88 funtojn) kun pozitivaj rezultoj de rekta SARS-CoV-2-testado, kaj kiuj havas altan riskon por progresado al severa COVID-19, inkluzive de enhospitaligo aŭ morto. Nirmatrelvir/ritonavir devas esti komencitaj kiel eble plej baldaŭ post diagnozo de COVID-19 kaj ene de kvin tagoj post simptomo.

Rekomendoj estas bazitaj sur EPIC-HR, Phase2/3 randomigita klinika kontrolprovo taksanta la efikecon de nirmaltrelivir/ritonavir kontraŭ placebo en redukto de enhospitaligo kaj aŭ morto tra la tago 28. La uzo de nirmaltrelivir/ritonavir ene de 5 tagoj de simptomkomenco en individuoj ĉe risko por progresado al severa malsano reduktis la relativan riskon de enhospitaligo aŭ morto tra 28 tagoj je 88%.