Rosuvastatino (marko Crestor, surmerkatigita de AstraZeneca) estas unu el la plej ofte uzataj statinmedikamentoj.Kiel aliaj statinoj, rosuvastatino estas preskribita por plibonigi la sangajn lipidnivelojn de homo kaj redukti kardiovaskulan riskon.

Dum la unua jardeko aŭ tiel, ke rosuvastatino estis sur la merkato, ĝi estis vaste reklamita kiel "triageneracia statino", kaj tial kiel pli efika kaj eble kaŭzante malpli da malutiloj ol la plej multaj aliaj statinmedikamentoj.Ĉar la jaroj pasis kaj kiam indico de klinikaj provoj akumuliĝis, multe de la frua entuziasmo por tiu specifa statino moderiĝis.

Plej multaj spertuloj nun konsideras la relativajn riskojn kaj avantaĝojn de rosuvastatino plejparte similaj al tiuj de aliaj statinoj.Tamen, ekzistas kelkaj klinikaj cirkonstancoj en kiuj rosuvastatino povas esti preferita.

Uzoj de Rosuvastatino

La statinaj drogoj estis evoluigitaj por redukti sangan kolesterolon.Ĉi tiuj drogoj ligas konkurencive al la hepata enzimo nomata hidroksimetilglutaril (HMG) CoA-reduktazo.HMG CoA reduktazo ludas la imposto-limigantan rolon en la sintezo de kolesterolo de la hepato.

Blokante HMG CoA-reduktazon, statinoj povas signife redukti LDL ("malbonan") kolesteroloproduktadon en la hepato, kaj tiel povas redukti LDL-kolesterolan sangonivelojn je eĉ 60%.Krome, statinoj modeste malaltigas sangajn trigliceridajn nivelojn (ĉirkaŭ 20-40%) kaj produktas malgrandan pliiĝon (ĉirkaŭ 5%) en sangaj niveloj de HDL-kolesterolo ("bona kolesterolo").

Kun la escepto de la lastatempe evoluintaj PCSK9-inhibitoroj, statinoj estas la plej potencaj kolesterol-reduktantaj medikamentoj haveblaj.Krome, kontraste al la aliaj klasoj de kolesterol-malaltigantaj medikamentoj, klinikaj provoj montris ke statinmedikamentoj povas signife plibonigi la longperspektivajn rezultojn de homoj kun establita koronaria malsano (CAD), kaj homoj kun modera aŭ alta risko de evoluigado de CAD. .

Statinoj ankaŭ signife reduktas la riskon de postaj koratakoj, kaj malpliigas la riskon de morti pro CAD.(La pli novaj PCSK9-inhibitoroj ankaŭ nun estis montritaj en grandskalaj RCT-oj por plibonigi klinikajn rezultojn.)

Ĉi tiu kapablo de statinoj signife plibonigi klinikajn rezultojn supozeble rezultas, almenaŭ parte, el kelkaj aŭ ĉiuj iliaj ne-kolesterol-malaltigantaj avantaĝoj.Krom malaltigi LDL-kolesterolon, statinoj ankaŭ havas kontraŭinflamajn efektojn, kontraŭ-sangajn koagulajn efikojn kaj plak-stabiligigajn ecojn.Krome, ĉi tiuj drogoj reduktas C-reaktivajn proteinajn nivelojn, plibonigas ĝeneralan vaskulan funkcion kaj reduktas la riskon de vivminacaj koraj aritmioj.

Estas tre verŝajne, ke la klinikaj avantaĝoj pruvitaj de statinaj drogoj ŝuldiĝas al kombinaĵo de iliaj kolesterol-malaltigantaj efikoj kaj ilia diversa aro de ne-kolesterolaj efikoj.

Kiel Rosuvastatino Estas Malsama?

Rosuvastatino estas pli nova, tiel nomata "triageneracia" statina drogo.Esence, ĝi estas la plej potenca statina drogo sur la merkato.

Ĝia relativa forto venas de siaj kemiaj trajtoj, kiuj permesas al ĝi ligi pli firme al HMG CoA reduktazo, tiel efektivigante pli kompletan inhibicion de tiu enzimo.Molekulo por molekulo, rosuvastatino produktas pli da LDL-kolesterol-malaltiganta ol aliaj statinaj drogoj.Tamen, similaj grandecoj de kolesterol-malaltiĝo povas esti atingitaj uzante pli altajn dozojn de la plej multaj aliaj statinoj.

Kiam "intensa" statinterapio estas necesa por puŝi kolesterolo-nivelojn kiel eble plej malalte, rosuvastatino estas la iranta drogo por multaj kuracistoj.

Efikeco de Rosuvastatino

Rosuvastatino akiris reputacion esti precipe efika inter la statinaj drogoj, ĉefe surbaze de la rezultoj de du klinikaj provoj.

En 2008, publikigo de la studo JUPITER ricevis la atenton de kardiologoj ĉie.En ĉi tiu studo, pli ol 17,000 sanaj homoj, kiuj havis normalajn sangajn LDL-kolesterolajn nivelojn, sed altigitajn CRP-nivelojn, estis randomigitaj por ricevi aŭ 20 mg tage da rosuvastatino aŭ placebo.

Dum sekvado, homoj randomigitaj al rosuvastatino ne nur konsiderinde reduktis LDL-kolesterolo-nivelojn kaj CRP-nivelojn, sed ili ankaŭ havis signife malpli da kardiovaskulaj eventoj (inkluzive de koratako, apopleksio, la bezono de revasculariga proceduro kiel ekzemple stent aŭ pretervoja kirurgio, kaj la kombinaĵo de koratako bato, aŭ kardiovaskula morto), same kiel redukto en ĉiukaŭza morteco.

Ĉi tiu studo estis rimarkinda ne nur ĉar rosuvastatino signife plibonigis klinikajn rezultojn en ŝajne sanaj homoj, sed ankaŭ ĉar ĉi tiuj homoj ne havis altigitajn kolesterolajn nivelojn en la momento de enskribo.

En 2016, la HOPE-3-proceso estis publikigita.Ĉi tiu studo enskribis pli ol 12,000 homojn kun almenaŭ unu riskfaktoro por ateroskleroza angia malsano, sed neniu malkaŝa CAD.Partoprenantoj estis randomigitaj por ricevi aŭ rosuvastatinon aŭ placebon.Je la fino de jaro, homoj prenantaj rosuvastatin havis signifan redukton en kunmetita rezultfinpunkto (inkluzive de nemortiga koratako aŭ apopleksio, aŭ morto de kardiovaskula malsano).

En ambaŭ ĉi tiuj provoj, randomigo al rosuvastatino signife plibonigis la klinikajn rezultojn de homoj, kiuj havis unu aŭ plurajn riskfaktorojn, sed neniujn signojn de aktiva kardiovaskula malsano.

Oni devas rimarki, ke rosuvastatino estis elektita por ĉi tiuj provoj ne ĉar ĝi estis la plej potenca el la statinmedikamentoj, sed (almenaŭ en granda parto) ĉar la provoj estis sponsoritaj de AstraZeneca, la produktanto de rosuvastatino.

Plej multaj spertuloj pri lipido opinias, ke la rezultoj de ĉi tiuj provoj estintus la samaj se alia statino estus uzita en sufiĉa dozo, kaj fakte, nunaj rekomendoj pri terapio kun statinmedikamentoj ĝenerale permesas la uzon de iu ajn el la statinmedikamentoj tiel longe kiel la dozo estas sufiĉe alta por atingi proksimume la saman nivelon de kolesterolo-malaltiĝo kiel estus atingita kun pli malalta dozo de rosuvastatino.(Escepto al ĉi tiu ĝenerala regulo okazas kiam "intensa statinterapio" estas postulata. Intensa statinterapio estas komprenita kiel aŭ altdoza rosuvastatino aŭ altdoza atorvastatino, kiu estas la venonta plej potenca statino havebla.)

Sed ĉar rosuvastatino estis efektive la statino kiu estis uzita en ĉi tiuj du pivotaj klinikaj provoj, multaj kuracistoj ne uzis rosuvastatinon kiel sian elektan statinon.

Nunaj Indikoj

Statinterapio estas indikita por plibonigi nenormalajn sangajn lipidnivelojn (specife, por redukti LDL-kolesterolon kaj/aŭ trigliceridnivelojn), kaj por malhelpi kardiovaskulajn malsanojn.Statinoj estas rekomenditaj por homoj kun establita ateroskleroza kardiovaskula malsano, homoj kun diabeto, kaj homoj kies laŭtaksa 10-jara risko de evoluigado de kardiovaskula malsano estas super 7,5% ĝis 10%.

Dum, ĝenerale, la statinmedikamentoj estas konsiderataj interŝanĝeblaj laŭ sia efikeco kaj sia risko kaŭzi malfavorajn eventojn, povas esti tempoj kiam rosuvastatino povus esti preferita.Specife, kiam "alt-intensa" statinterapio celas redukti LDL-kolesterolon al la plej malaltaj niveloj eblaj, ĉu rosuvastatino aŭ atorvastatino ĉe iliaj respektivaj pli altaj dozaj intervaloj estas ĝenerale rekomenditaj.

Antaŭ Prenado

Antaŭ ol vi estas preskribita iun ajn statina drogo, via kuracisto faros formalan riskan taksadon por taksi vian riskon de disvolvi kardiovaskulan malsanon kaj mezuros viajn sangajn lipidnivelojn.Se vi jam havas kardiovaskulan malsanon aŭ havas sufiĉe altan riskon disvolvi ĝin, via kuracisto verŝajne rekomendos statin-drogon.

Aliaj ofte preskribitaj statinmedikamentoj inkluzivas atorvastatinon, simvastatinon, fluvastatinon, lovastatin, pitavastatinon kaj pravastatinon.

Crestor, la markonomo de rosuvastatino en Usono, estas sufiĉe multekosta, sed senmarkaj formoj de rosuvastatino nun estas haveblaj.Se via kuracisto volas, ke vi prenu rosuvastatinon, demandu ĉu vi povas uzi generilon.

Statinoj ne devas esti uzataj en homoj, kiuj estas alergiaj al statinoj aŭ al iuj el iliaj ingrediencoj, kiuj estas gravedaj aŭ mamnutrantaj, kiuj havas hepatmalsanon aŭ rena malsukceson, aŭ kiuj trinkas troajn kvantojn da alkoholo.Studoj montras, ke rosuvastatino povas esti uzata sekure en infanoj pli ol 10-jaraj.

Dozo de Rosuvastatino

Kiam rosuvastatino estas uzata por redukti altnivelojn de LDL-kolesterolo, kutime pli malaltaj dozoj estas komencitaj (5 ĝis 10 mg tage) kaj alĝustigitaj ĉiumonate aŭ du laŭbezone.En homoj kun familiara hiperkolesterolemio, kuracistoj kutime komencas kun iom pli altaj dozoj (10 ĝis 20 mg tage).

Kiam rosuvastatino estas uzata por redukti la riskon de kardiovaskula malsano en homoj kun modere levita risko, la komenca dozo estas kutime 5 ĝis 10 mg tage.En homoj, kies risko estas konsiderita kiel alta (precipe, ilia 10-jara risko estas taksita super 7.5%), altintensa terapio ofte estas komencita, kun 20 ĝis 40 mg tage.

Se rosuvastatino estas uzata por redukti la riskon de pliaj kardiovaskulaj eventoj en persono kun jam establita kardiovaskula malsano, oni kutime uzas intensan kuracadon kun dozo de 20 ĝis 40 mg tage.

Ĉe homoj, kiuj prenas ciclosporinon aŭ drogojn por HIV/aidoso, aŭ ĉe homoj kun reduktita rena funkcio, la dozo de rosuvastatino devas esti ĝustigita malsupren, kaj ĝenerale ne devus superi 10 mg tage.

Homoj de azia deveno emas esti pli sentemaj al statinaj drogoj kaj pli emaj al kromefikoj.Ĝenerale rekomendas, ke rosuvastatino devas esti komencita je 5 mg tage kaj pliigita iom post iom en aziaj pacientoj.

Rosuvastatino estas prenita unufoje tage, kaj povas esti prenita aŭ matene aŭ nokte.Male al pluraj el la aliaj statinmedikamentoj, trinkado de modestaj kvantoj da grapfruktosuko havas malmulte da efiko al rosuvastatino.

Flankaj Efikoj de Rosuvastatino

En la jaroj tuj post kiam rosuvastatino estis evoluigita, multaj ekspertoj postulis ke statinaj kromefikoj estus malpli prononcitaj kun rosuvastatino, simple ĉar pli malaltaj dozoj povus esti uzitaj por atingi adekvatan kolesterolo-redukton.Samtempe, aliaj spertuloj asertis, ke statinoj kromefikoj pligrandiĝos kun ĉi tiu drogo, ĉar ĝi estas pli potenca ol aliaj statinoj.

En la mezaj jaroj, evidentiĝis, ke neniu aserto estis ĝusta.Ŝajnas, ke la tipo kaj grandeco de adversaj efikoj estas ĝenerale proksimume la sama kun rosuvastatino kiel kun aliaj statinaj drogoj.

Statinoj, kiel grupo, estas pli bone toleritaj ol aliaj kolesterol-reduktantaj drogoj.En metaanalizo publikigita en 2017, kiu rigardis 22 randomigitajn klinikajn provojn, nur 13.3% de homoj randomigitaj al statina drogo ĉesis la drogon pro kromefikoj ene de 4 jaroj, kompare kun 13.9% de homoj hazardaj al placebo.

Tamen, estas bone rekonitaj kromefikoj kaŭzitaj de statinaj drogoj, kaj ĉi tiuj kromefikoj ĝenerale validas por rosuvastatino same kiel por ajna alia statino.La plej rimarkindaj el ĉi tiuj kromefikoj inkluzivas:

• Muskol-rilataj adversaj eventoj.Muskola tokseco povas esti kaŭzita de statinoj.Simptomoj povas inkluzivi mialgion (muskola doloro), muskola malforteco, muskola inflamo aŭ (en maloftaj, severaj kazoj) rabdomiolisloj.Rabdomiolizo estas akuta rena malsukceso kaŭzita de severa muskola rompo.Plej ofte.muskol-rilataj kromefikoj povas esti kontrolitaj per ŝanĝado al alia statino.Rosuvastatino estas inter la statinaj drogoj, kiuj ŝajnas kaŭzi relative malmulte da muskola tokseco.Kontraste, lovastatino, simvastatino kaj atorvastatino estas pli inklinaj kaŭzi muskolajn problemojn.
• Hepataj problemoj.Ĉirkaŭ 3% de homoj prenantaj statinoj havos pliiĝon de hepataj enzimoj en sia sango.En la plej multaj el ĉi tiuj homoj, neniu signo de reala hepata damaĝo vidiĝas, kaj la signifo de ĉi tiu malgranda alto en enzimoj estas neklara.Ĉe tre malmultaj homoj, severa hepata vundo estis raportita;ne estas klare, tamen, ke la efiko de severa hepata vundo estas pli alta ĉe homoj prenantaj statinoj ol en la ĝenerala populacio.Ne estas indiko, ke rosuvastatino produktas pli aŭ malpli da hepataj problemoj ol aliaj statinoj.
• Kogna difekto.La nocio, ke statinoj povas kaŭzi kognan difekton, memorperdon, depresion, koleremon, agresemon aŭ aliajn efikojn de centra nervoza sistemo estis levita, sed ne estis klare pruvita.En analizo de kazraportoj senditaj al la FDA, kvazaŭaj kognaj problemoj asociitaj kun statinoj ŝajnas esti pli oftaj kun lipofilaj statinmedikamentoj, inkluzive de atorvastatino, fluvastatino, lovastatino kaj simvastatino.La hidrofilaj statinmedikamentoj, inkluzive de rosuvastatino, estis implikitaj malpli ofte kun tiu ebla adversa okazaĵo.
• Diabeto.En la lastaj jaroj, malgranda pliiĝo en la disvolviĝo de diabeto estis asociita kun statinterapio.Metaanalizo (2011) de kvin klinikaj provoj indikas ke unu kroma kazo de diabeto okazas en ĉiu 500 homoj traktitaj kun altintensaj statinoj.Ĝenerale, ĉi tiu grado de risko estas konsiderita akceptebla kondiĉe ke la statino povas esti atendita konsiderinde reduktos totalan kardiovaskulan riskon.

Aliaj kromefikoj, kiuj estis ofte raportitaj kun statinaj drogoj, inkluzivas naŭzon, diareon kaj artikdoloron.

Interagoj

Preni iujn drogojn povas pliigi la riskon de disvolvi kromefikojn kun rosuvastatino (aŭ ajna statino).Ĉi tiu listo estas longa, sed la plej rimarkindaj drogoj, kiuj interagas kun rosuvastatino inkluzivas:

• Gemfibrozil, kiu estas ne-statina kolesterol-malaltiganta agento
• Amiodarone, kiu estas kontraŭ-arritma drogo
• Pluraj el la HIV-medikamentoj
• Kelkaj antibiotikoj, precipe claritromicino kaj itraconazono
• Cyclosporine, imunosubprema drogo

Vorto De Verywell

Dum rosuvastatino estas la plej potenca statino disponebla, ĝenerale, ĝia efikeco kaj toksecprofilo estas tre simila al ĉiuj aliaj statinoj.Tamen, ekzistas kelkaj klinikaj situacioj en kiuj rosuvastatino povas esti preferita ol aliaj statinmedikamentoj.