Clopidogrel kaj Ticagrelor estas P2Y12 receptorantagonistoj kiuj malhelpas platplatan adenozindifosfaton (ADP) selekteme malhelpante la ligadon de adenozindifosfato (ADP) al ĝia platboard P2Y12-receptoro kaj la agadon de la sekundara ADP-mediaciita glikoproteina komplekso GPII.b/III.a.

Ambaŭ estas klinike ofte uzataj kontraŭplatelers, kiuj povas esti uzataj por malhelpi trombozon en pacientoj kun kronika stabila angino, akuta koronaria sindromo kaj iskemia bato.Kio do estas la diferenco?

1, La komenca tempo

Ticagrelor estas pli efika, kaj por pacientoj kun akra koronaria sindromo, ĝi povas rapide agi por malhelpi platplatan agregadon, dum Clopidogrel estas malpli efika.

2, Prenu la dozon oftecon

La duoniĝotempo de Clopidogrel estas 6 horoj, dum la duoniĝotempo de Ticagrelor estas 7,2 horoj.

Tamen, la aktivaj metabolitoj de Clopidogrel estas nemaligeble ligeblaj al la subjekto P2Y12, dum la subjekto Ticagrelor kaj P2Y12 estas reigeblaj.

Tial Clopidogrel estas prenita unufoje tage, dum Ticagrelor estas donita dufoje tage.

3, Antiplaketa ago

La kontraŭplaketoj de Ticagrelor estis pli efikaj, kaj studoj montris, ke Ticagrelor havis neniun diferencon en reduktado de kardiovaskula morto kaj miokardia infarkto, kiu estis pli alta ol en la grupo de Clopidogrel, kaj en apopleksio.

Surbaze de la avantaĝoj de Ticagrelor-traktado al pacientoj kun akra koronaria sindromo (ACS), rilataj gvidlinioj hejme kaj eksterlande rekomendas, ke Ticagrelor estu uzata por kontraŭplaketa plato-traktado en pacientoj kun ACS.En du aŭtoritataj gvidlinioj de la Eŭropa Kora Asocio (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 kaj STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel povas esti uzata nur en pacientoj kiuj ne povas esti traktitaj kun Ticagrelor.

4, Risko de sangado

La risko de sangado pro longdaŭra uzo de Ticagrelor estis iomete pli alta ol tiu de Clopidogrel, sed la risko de sangado estis simila en mallongdaŭra uzo.

Studoj de KAMIR-NIH bazitaj sur la orient-azia populacio montras ke la risko de TIMI-sango estis signife pli alta en pacientoj aĝaj ≥ 75 ol en Clopidogrel.Tial, por pacientoj kun acS ≥ 75-jaraj, oni rekomendas elekti Clopidogrete kiel la preferatan inhibitoron de P2Y12 surbaze de aspirino.

Antiplata platepett-terapio por pacientoj kun malaltaj telerotaj nombroj ankaŭ devus eviti la opcion de Ticagrelor.

5 、 Aliaj adversaj reagoj

La plej ofte raportitaj adversaj reagoj ĉe pacientoj traktataj kun Ticagrelor estis malfacileco spirado, kontuzo kaj nazsangoj, kiuj okazis kun pli alta rapideco ol en la grupo de Clopidogrel.

6, Droginteragoj

Clopidogrel estas antaŭperia medikamento, kiu estas metaboligita parte de CYP2C19 kiel sia aktiva metabolito, kaj preni drogon kiu malhelpas la agadon de ĉi tiu enzimo povas redukti la nivelon ĉe kiu Clopidogrel estas konvertita en aktivan metaboliton.Tial, la kombinita uzo de fortaj aŭ moderaj inhibitoroj de CYP2C19 kiel omeprazol, esomeprazol, fluoronazole, voliconazole, fluoxetino, fluorovolsamino, cicloproxacin, camasi ne estas rekomendita.

Ticagrelor estas ĉefe metaboligita de CYP3A4, kaj malgranda parto estas metaboligita de CYP3A5. Kombinita uzo de CYP3A-inhibidores povas pliigi Cmax kaj AUC de ticagrelor.Tial, kombina uzo de ticagrelor kun potencaj inhibidores de CYP3A kiel ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, ktp., devas esti evitita. Tamen, kombinita uzo de CYP3A-induktilo povas redukti Cmax kaj AUC de ticagrelor, respektive.Tial, kombinita uzo de CYP3A forta induktilo, kiel deksametazono, fenitoina natrio, fenobarbitalo kaj carbamazepino, devas esti evitita.

7, Antiplaketa terapio en pacientoj kun rena insuficiencia

PLATO, en studo de pacientoj kun akra koronaria sindromo kun rena insuficiencia, montris signifan pliiĝon de seruma kreatinino en la grupo de ticagrelor kompare kun klopidogrelo; Plia analizo de pacientoj traktataj kun ARB montris 50% pliiĝon de seruma kreatinino >, rena rilata adverso. eventoj kaj adversaj eventoj rilataj al rena funkcio estis signife pli altaj en la grupo de ticagrelor ol en la grupo de clopidogrel. Sekve, clopidogrel + aspirino devus esti la unua elekto por pacientoj kun rena insuficiencia.

8, Antiplaketa terapio en pacientoj kun podagro/hiperuricemio

Prolonga uzo de ticagrelor pruviĝis pliigas la riskon de guto. Guto estas ofta adversa reago de ticagrelor-traktado, kiu povas esti rilatita al la efiko de aktivaj metabolitoj de ticagrelor sur metabolo de uratacido. Tial clopidogrel estas la optimuma kontraŭplaketa terapio por guto. /pacientoj kun hiperuricemio.

9, Antiplaketa terapio antaŭ CABG (korona arteria pretervojo greftado)

Pacientoj planitaj por CABG kiuj prenas malaltan dozon de aspirino (75 ĝis 100 mg) ne bezonas ĉesi antaŭoperacie; Pacientoj ricevantaj P2Y12-inhibitoron devas pripensi ĉesigi ticagrelor dum almenaŭ 3 tagoj kaj clopidogrel dum almenaŭ 5 tagoj antaŭoperacie.

10, Malalta reagemo de klopidogrelo

La malalta reagemo de trombocitoj al klopidogrelo povas kaŭzi iskemian tempon.Por venki la malaltan reagemon de klopidogrel, pliigi la dozon de klopidogrel aŭ anstataŭigi ĝin per ticagrelor estas oftaj elektoj.

Konklude, ticagrelor agas rapide kaj havas pli fortan inhibician efikon-platon.En la traktado de akra koronaria sindromo, ticagrelor havas pli bonan kontraŭtrombotan efikon, kiu povas plu redukti la mortecon, sed ĝi havas pli altan riskon de sangado, kaj havas pli altajn adversajn reagojn kiel dispneo, kontuzo, bradikardio, podagro kaj tiel plu ol klopidogrelo.