LCZ696 (Sacubitril + Valsartan)
Priskribo
LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), konsistis el Valsartan (ARB) kaj Sacubitril (AHU377) en 1:1 molara rilatumo, estas unua-en-klasa, buŝe biodisponebla, kaj duoble-aganta angiotensinreceptoro-neprilysin (ARN) inhibitoro por hipertensio. kaj korinsuficienco[1][2][3]. LCZ696 plibonigas diabetan kardiomiopation malhelpante inflamon, oksidativan streson kaj apoptozon.
Fono
LCZ696 estas unua en la klaso ARNi (angiotensin-receptora neprilizin-inhibitoro) konsistanta el anjonaj partoj de AR-valsartan kaj la neprilisin-inhibitoprodrogo AHU377 (1:1 rilatumo) por korinsuficienco kaj hipertensio.
La angiotensinreceptoroj estas G-protein-kunligitaj receptoroj. Ili mediacias la kardiovaskulajn kaj aliajn efikojn de angiotensino II kiu estas bioaktiva peptido de la renin-angiotensina sistemo. Neprilysin estas neŭtrala endopeptidazo kiu degradas endogenajn vasoaktivajn peptidojn kiel ekzemple natriuretaj peptidoj. Inhibicio de neprilisino pliigas la koncentriĝon de natriuretaj peptidoj, kiuj kontribuis al kora, angia kaj rena protekto. [1]
En Sprague-Dawley-ratoj, buŝa dono de LCZ696 kaŭzis doz-dependan pliiĝon en imunoreaktiveco de atria natriureta peptido rezultiĝanta el neprilisin-inhibicio. En hipertensaj duoblaj transgenaj ratoj, LCZ696 kaŭzis doz-dependan kaj daŭrantan redukton de averaĝa arteria premo. Sanaj partoprenantoj, randomigita, duoble-blinda, placebo-kontrolita studo konfirmis ke LCZ696 disponigis samtempan neprilysin-inhibicion kaj AT1-receptoblokadon. LCZ696 estis sekura kaj bone tolerita en homo. [2] [3]
Referencoj:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotensin-neprilisina inhibicio kontraŭ enalapril en korinsuficienco. N Engl J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Farmakokinetiko kaj farmacodinamiko de LCZ696, nova duoble-aganta angiotensina receptor-neprilizin-inhibitoro (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Angiotensin receptor-neprilysin-inhibicio kun LCZ696: nova aliro por la terapio de korinsuficienco, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Stokado
| Pulvoro | -20°C | 3 jaroj |
| 4°C | 2 jaroj | |
| En solvilo | -80°C | 6 monatoj |
| -20°C | 1 monato |
Kemia strukturo
Propono18Projektoj pri Taksado de Kvalito-Konsisteco, kiuj aprobis4, kaj6projektoj estas sub aprobo.
Altnivela internacia kvalito-administra sistemo metis solidan bazon por vendo.
Kvalita superrigardo trairas la tutan vivociklon de la produkto por certigi la kvaliton kaj terapian efikon.
Profesia Reguliga Aferoj-teamo subtenas la kvalitajn postulojn dum la kandidatiĝo kaj registrado.
Koreio Countec Enboteligita Paka Linio
Tajvano CVC Enboteligita Paka Linio
Italio CAM Board Packaging Line
Germana Fette Kompakta Maŝino
Japana Viswill Tablojda Detektilo
DCS Kontrolĉambro
