Priskribo

Bictegravir estas nova, potenca inhibitoro de HIV-1-integrazo kun IC50 de 7.5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) malhelpas la fadentransigan aktivecon kun IC50 de 7.5± 0,3 nM. Rilate al ĝia inhibicio de fadentransiga aktiveco, Bictegravir estas multe pli malforta inhibilo de 3.′-pretiga agado de HIV-1 IN, kun IC50 de 241±51 nM. Bictegravir plibonigas la amasiĝon de 2-LTR-cirkloj ~5-oble rilate al la mok-traktita kontrolo kaj reduktas la kvanton de aŭtentaj integrigaj produktoj en infektitaj ĉeloj je 100-obla. Bictegravir forte malhelpas HIV-1-reproduktadon en kaj MT-2 kaj MT-4-ĉeloj kun EC50s de 1.5 kaj 2.4 nM, respektive. Bictegravir elmontras potencajn kontraŭvirusajn efikojn en kaj primaraj CD4+ T-limfocitoj kaj monocit-derivitaj makrofagoj, kun EC50s de 1.5±0,3 nM kaj 6,6±4.1 nM, respektive, kiuj estas kompareblaj al valoroj akiritaj en T-ĉelaj linioj [1].

MCE ne sendepende konfirmis la precizecon de ĉi tiuj metodoj. Ili estas nur por referenco.

Kemia strukturo